Cada 100 ml contiene:
Toltrazuril ………… 5 g
Vehículo c.s.p. ……100 ml
El toltrazuril, principio activo de TOLPROX 5%, impide el desarrollo de los distintos estadios intracelulares de las coccidias (sexual y asexual) porque produce anormalidades en el aparato de Golgi, retículo endoplasmático y espacio perinuclear, impidiendo la división celular y la formación de la pared del microgameto por modificación de los corpúsculos que conforman la pared del microgametocito.
Las modificaciones morfológicas causadas por TOLPROX 5% (mecanismo bioquímico) determinan una disminución de la actividad enzimática de la mitocondria de las especies de coccidia que afectan a porcinos y bovinos con consecuente compromiso del metabolismo respiratorio y de la síntesis de ácidos nucleicos causando la destrucción del parásito. TOLPROX 5% tiene como principal efecto la inhibición del transporte de electrones en la fosforilación oxidativa.
Luego de la administración por vía oral de TOLPROX 5%, este es lentamente absorbido a nivel del intestino y se distribuye por el plasma y diferentes tejidos: músculo, piel, grasa, hígado y riñones.
El metabolismo se produce en el hígado, donde la droga sufre una oxidación en el citocromo P450 y una mínima cantidad de esta se metaboliza por hidroxilación.
La droga madre se transforma en varios metabolitos. Los más importantes son toltrazuril-sulfoxido y toltrazuril-sulfona, metabolito con actividad antiprotozoaria que tiene la propiedad de mantenerse en el organismo por largo tiempo y a altas concentraciones.
La eliminación del toltrazuril y sus metabolitos en las excretas es lenta. La mayor vía de eliminación es fecal. Solo una pequeña fracción del principio activo es eliminada por la orina. Luego de la administración de TOLPROX 5% se produce una eliminación de todos los estadios intracelulares de los coccidios y a las 24 horas post administración, no hay eliminación de ooquistes en las heces.
El tratamiento con toltrazuril no interfiere en la inducción de la inmunidad contra la coccidiosis, favoreciendo así la resistencia a la reinfestación.
