| Sulfametacina |
200 mg |
| Trimetoprim |
40 mg |
| Excipiente c.s.p. |
1 g |
Propiedades
La sulfametacina es un agente quimioterápico sintético que pertenece al grupo de las sulfamidas de eliminación rápida.
El trimetoprim es un agente quimioterápico sintético derivado de la diaminopirimidina.
Si se consideran separadamente, cada una de estas drogas tiene un mecanismo de acción de tipo bacteriostático, pero al asociar sulfametacina y trimetoprim en la proporción de 5 a 1, se obtiene un sinergismo de potenciación y la asociación presenta un carácter bactericida.
El sinergismo que manifiesta la asociación es debido a que sus componentes actúan sobre dos pasos consecutivos de la síntesis del ácido tetrahidrofólico o folínico bacteriano, el cual juega un papel esencial en la síntesis de purinas en la bacteria. La pared bacteriana es impermeable al paso de los folatos por lo que los microorganismos dependen de su propia síntesis para obtener estos compuestos, a diferencia de las células de los animales superiores que pueden obtenerlos como nutrientes externos.
La acción de los componentes se realiza en los siguientes niveles:
- La sulfametacina, por su similitud química con el ácido p-aminobenzoico, compite con este sustrato para unirse al enzima dihidropteroilsintetasa inhibiendo la formación de ácido dihidrofólico.
- El trimetoprim bloquea el paso siguiente de la vía biosintética inhibiendo la acción de la dihidrofolatorreductasa, un enzima que cataliza la transformación del ácido dihidrofólico en tetrahidrofólico.
La asociación de ambos quimioterápicos permite una acción bactericida y que la aparición de cepas microbianas resistentes sea escasa.
La asociación sulfametacina-trimetoprim posee un amplio espectro de acción, abarcando tanto gérmenes Gram positivos como Gram negativos. Entre los microorganismos muy sensibles se encuentran Escherichia coli, Clostridium spp., Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus gallinarum y Vibrio spp. Entre los microorganismos clasificados como sensibles a la asociación se encuentran Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Proteus spp. y Brucella spp.
